Concept 11.2

La réception: une molécule de signalisation se lie à un récepteur protéique et en modifie la forme

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Dernière actualisation : 2 avril 2025

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Hint	Answer
La liaison entre une molécule de signalisation ("""""") et un récepteur est extrêmement spécifique.	ligand
Apres liaison du ligand, le récepteur subit un """""""""" "" """"""""" qui initie la transduction du signal	changement de conformation
La plupart des récepteurs se situent à la membrane plasmique mais il existe également des récepteurs nucléaires situé dans le """""""".	noyau
A. Les récepteurs situées dans la membrane plasmique (1)	1
La plupart des """"""" "" """""""" """"""""" se lient à des sites particuliers sur des récepteurs membranaires qui sont incorporés dans la membrane plasmique.	molécules de signalisation hydrosoluble
Il existe trois types principaux de récepteurs transmembranaires: – Les récepteurs couplés à une protéine G (""""") – Les récepteurs à activité tyrosine kinase ("""") – Les récepteurs couplés à un canal ionique ("""") (réponse1/réponse2/réponse3)	GPCRs/RTKs/LGICs
I. GPCRs (1.1)	1.1
Les GPCRs sont des récepteurs à " """""""" """"""""""""""	7segments transmembranaires
Les GPCRs travaillant en concert avec une """""" "	protéine G
La protéine G fonctionne comme un interrupteur on/off: - Protéine G est liée a une molécule de GDP -> """"""""	inactive
- Protéine G est liée a une molécule de """" -> active	GTP
Les GPCRs sont reliés à une protéine G """"""""""	héterotrimérique
Maladies liées aux GPCRs (OK)	OK
~""" GPCRs – la plus grande famille de récepteurs membranaires humains	800
Les GPCRs sont impliquées dans de nombreuses maladies, ex: """""""	asthme
Les bactéries peuvent interférer avec le bon fonctionnement des GPCRs : ex: """ """""""" "" """""""""""	les toxines du choléra
~""% des cibles de l’ensemble des médicaments sont des GPCRs	50
II. RTKs (1.2)	1.2
Les récepteurs à activité tyrosine kinase (RTKs) sont des récepteurs membranaires catalysant la phosphorylation des """""""" """""""""	résidus tyrosines
Ils ont une activité enzymatique. ± """" protéine kinases > "" tyrosine kinases > "" RTKs (réponse1/réponse2/réponse3)	500/90/58

Hint	Answer
Un récepteur à activité tyrosine kinase peut activer plusieurs voies de signalisation """"""""""	simultanément
Des mutations dans les RTKs peuvent les rendre opérationnels (actif) en l’ """"""" "" """"" – de telles mutations sont fréquentes dans les cancers	absence de ligand
Les RTKs sont regroupés en """-"""""" """"""""" selon leur ligand et leur structure.	sous-familles fonctionnelles
le domaine tyrosine kinase intracellulaire est """""" chez tous les RTKs	présent
la diversité des domaines extracellulaires permet une reconnaissance """""" des signaux.	spécifique
Applications thérapeutiques des médicaments basées sur les RTKs (peut être allée revoir le cours) (OK)	OK
III. LGICs (1.3)	1.3
Les récepteurs couplés à un canal ionique (LGICs) forment un """"""""	canal
qui s’ouvre lorsque le récepteur """""" "" """"""""""	change de conformation
Lorsqu'une molécule de signalisation se lie au récepteur, le changement de conformation permet à un ion spécifique, tels que """ , """ ou """ (réponse1/reponse2/reponse3)	Na^+/K^+/Ca^2+
de passer à travers la membrane plasmique., et de déclencher une """"""" """""""	réponse cellulaire
Quand le ligand se dissocie du récepteur, le canal protéique se referme et bloque le passage aux """"	ion
La plupart des récepteurs pour """"""""" sont des LGICs	neurotransmetteurs
Certains LGICs sont activés par un potentiel électrique plutôt que par un ligand, on parle de """""" """""""""".	canaux tensiodépendants
le """""""" bloque le récepteur à l’acétylcholine (AchR), aussi appelé récepteur nicotinique. Il est exprimé à la jonction neuromusculaire des cellules musculaires.	curare
• Il fut utilisé par les chasseurs d’Amérique du Sud pour entraîner la relaxation musculaire et la paralysie de leurs proies. • De nos jours, des curares (derivées) sont utilisé comme relaxant musculaire par les anesthésistes. (a lire)	a lire
B. Les récepteurs intracellulaires ou récepteurs nucléaires (NRs) (2)	2
Les récepteurs nucléaires (48 chez l’homme) sont présents dans le """""" et/ou le """"" des cellules. (réponse1/réponse2)	cytosol/noyau
Ces molécules """"""" peuvent traverser les membranes plasmiques et activer ces récepteurs (ligands).	hydrophobes
Un NR activé peut fonctionner comme un """"""" "" """""""" pouvant induire la transcription de gènes cible	facteur de transcription

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