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Hint
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Answer
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La liaison entre une molécule de signalisation
("""""") et un récepteur est extrêmement spécifique.
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ligand
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Apres liaison du ligand, le récepteur subit un
"""""""""" "" """"""""" qui initie la
transduction du signal
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changement de conformation
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La plupart des récepteurs se situent à la membrane
plasmique mais il existe également des récepteurs
nucléaires situé dans le """""""".
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noyau
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A. Les récepteurs situées dans la membrane plasmique (1)
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1
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La plupart des """"""" "" """""""" """"""""" se
lient à des sites particuliers sur des récepteurs membranaires
qui sont incorporés dans la membrane plasmique.
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molécules de signalisation hydrosoluble
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Il existe trois types principaux de récepteurs
transmembranaires: – Les récepteurs couplés à une protéine G (""""") – Les récepteurs à activité tyrosine kinase ("""") – Les récepteurs couplés à un canal ionique ("""") (réponse1/réponse2/réponse3)
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GPCRs/RTKs/LGICs
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I. GPCRs (1.1)
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1.1
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Les GPCRs sont des récepteurs à " """""""" """"""""""""""
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7segments transmembranaires
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Les GPCRs travaillant en concert avec une """""" "
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protéine G
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La protéine G fonctionne comme un interrupteur on/off: - Protéine G est liée a une molécule de GDP -> """"""""
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inactive
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- Protéine G est liée a une molécule de """" -> active
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GTP
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Les GPCRs sont reliés à une protéine G """"""""""
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héterotrimérique
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Maladies liées aux GPCRs (OK)
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OK
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~""" GPCRs – la plus grande famille de récepteurs membranaires humains
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800
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Les GPCRs sont impliquées dans de nombreuses maladies, ex: """""""
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asthme
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Les bactéries peuvent interférer avec le bon fonctionnement des GPCRs : ex: """ """""""" "" """""""""""
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les toxines du choléra
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~""% des cibles de l’ensemble des médicaments sont des GPCRs
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50
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II. RTKs (1.2)
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1.2
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Les récepteurs à activité tyrosine kinase (RTKs) sont des récepteurs
membranaires catalysant la phosphorylation des """""""" """""""""
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résidus tyrosines
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Ils ont une activité enzymatique. ± """" protéine kinases > "" tyrosine kinases > "" RTKs (réponse1/réponse2/réponse3)
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500/90/58
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Un récepteur à activité tyrosine kinase peut activer plusieurs voies de
signalisation """"""""""
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simultanément
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Des mutations dans les RTKs peuvent les rendre opérationnels (actif) en
l’ """"""" "" """"" – de telles mutations sont fréquentes dans les cancers
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absence de ligand
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Les RTKs sont regroupés en """-"""""" """"""""" selon leur ligand et leur structure.
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sous-familles fonctionnelles
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le domaine tyrosine kinase intracellulaire est """""" chez tous les RTKs
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présent
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la diversité des domaines extracellulaires permet une reconnaissance """""" des signaux.
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spécifique
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Applications thérapeutiques des médicaments basées
sur les RTKs (peut être allée revoir le cours) (OK)
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OK
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III. LGICs (1.3)
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1.3
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Les récepteurs couplés à un canal ionique (LGICs) forment un """"""""
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canal
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qui s’ouvre lorsque le récepteur """""" "" """"""""""
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change de conformation
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Lorsqu'une molécule de signalisation se lie au récepteur, le changement de conformation permet à un ion spécifique, tels que """ , """ ou """ (réponse1/reponse2/reponse3)
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Na^+/K^+/Ca^2+
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de passer à travers la membrane plasmique., et de déclencher une """"""" """""""
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réponse cellulaire
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Quand le ligand se dissocie du récepteur, le canal protéique se referme et bloque le passage aux """"
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ion
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La plupart des récepteurs pour """"""""" sont des LGICs
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neurotransmetteurs
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Certains LGICs sont activés par un potentiel électrique plutôt que par un ligand, on parle de """""" """""""""".
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canaux tensiodépendants
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le """""""" bloque le récepteur à l’acétylcholine (AchR), aussi appelé récepteur nicotinique. Il est exprimé à la jonction neuromusculaire des cellules musculaires.
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curare
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• Il fut utilisé par les chasseurs
d’Amérique du Sud pour entraîner la
relaxation musculaire et la paralysie de
leurs proies.
• De nos jours, des curares (derivées)
sont utilisé comme relaxant musculaire
par les anesthésistes. (a lire)
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a lire
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B. Les récepteurs intracellulaires ou récepteurs nucléaires
(NRs) (2)
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2
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Les récepteurs nucléaires (48 chez l’homme) sont présents
dans le """""" et/ou le """"" des cellules. (réponse1/réponse2)
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cytosol/noyau
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Ces molécules """"""" peuvent traverser les
membranes plasmiques et activer ces récepteurs (ligands).
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hydrophobes
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Un NR activé peut fonctionner comme un """"""" "" """""""" pouvant induire la transcription de gènes cible
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facteur de transcription
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